周圍血管擴(kuò)張藥
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周圍血管擴(kuò)張藥(peripheral vasodilators)，能直接擴(kuò)張小血管平滑肌或通過作用于腎上腺素能受體而舒張周圍血管的藥物?，F(xiàn)已把血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑也看作血管擴(kuò)張藥。周圍血管擴(kuò)張藥在臨床上主要用于周圍循環(huán)障礙性疾病如肢端動(dòng)脈痙攣癥、偏頭痛、梅尼埃爾氏病、閉塞性脈管炎、腦血栓形成、降血壓，也用以抗心力衰竭。
直接舒張血管藥
常用的有以下幾種：
①肼苯噠嗪。直接松弛小動(dòng)脈平滑肌，降低外周阻力而降血壓?？梢?a href="/w/%E5%8F%8D%E5%B0%84" title="反射">反射性心率增快，心輸出量增加。久用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉潴留而降低效用。其特點(diǎn)為舒張壓下降較明顯，并能增加腎血流量，多用于腎型高血壓及舒張壓較高的病人。用藥途徑為口服。不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、嘔吐、心悸等。長期大劑量使用本藥，可引起類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和紅斑狼瘡樣反應(yīng)。對(duì)冠心病及心功能不全者慎用。
②硝普鈉。直接松弛小動(dòng)脈及小靜脈平滑肌，降血壓，減輕前、后負(fù)荷，因而心肌負(fù)荷減輕，氧需要量降低，對(duì)肺動(dòng)脈壓力亦能明顯降低。作用強(qiáng)而迅速，給藥后5分鐘見效，停藥后作用能維持2～15分鐘。用于高血壓急癥，包括高血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓以及心力衰竭。一般為靜脈滴注給藥。用藥期間，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓、心率，以便隨時(shí)調(diào)節(jié)給藥劑量。停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，并增加口服血管擴(kuò)張藥，以免出現(xiàn)癥狀反跳。長期或大劑量使用可出現(xiàn)險(xiǎn)峻的低血壓癥。本品溶液需臨用前配制，12小時(shí)內(nèi)用完。由于見光易變質(zhì)，滴注瓶應(yīng)用黑紙遮住。在用藥過程中可出現(xiàn)惡心、嘔吐、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、厭食、皮疹、出汗、發(fā)熱等。長期應(yīng)用由于硫氰化物貯蓄可導(dǎo)致甲狀腺功能減退。
③長壓定。直接作用于血管壁，擴(kuò)張小動(dòng)脈，降低外周阻力，降血壓，對(duì)容量血管沒有影響，故能提高靜脈回流。對(duì)心肌血流可顯著增加。作用原理與肼苯噠嗪相似，其降壓作用比肼苯噠嗪強(qiáng)?？捎糜?a href="/w/%E9%A1%BD%E5%9B%BA%E6%80%A7%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B" title="頑固性高血壓">頑固性高血壓及腎性高血壓。與心得安合用有協(xié)同作用。用藥途徑為口服。不良反應(yīng)常見水鈉潴留、心動(dòng)過速，常伴以S-T段降低，T波平坦或倒置。少數(shù)患者出現(xiàn)皮疹、血小板減少癥。久用可致多毛。
④吲噠胺（壽比山）。主要抑制血管平滑肌鈣離子內(nèi)流，降低血管張力，外周血管阻力下降。與一般鈣拮抗劑不同，它不減慢心率，不抑制心肌收縮力。有利尿作用。本品口服，不良反應(yīng)很輕，個(gè)別有眩暈、頭痛、惡心、失眠等。
⑤煙酸。有較強(qiáng)的周圍血管擴(kuò)張作用，口服數(shù)分鐘即見效，可維持?jǐn)?shù)分鐘至1小時(shí)。用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓形成、肺栓塞、梅尼埃爾氏病、凍傷、中心性視網(wǎng)膜脈絡(luò)膜炎等。用法為口服。大劑量可降血脂。不良反應(yīng)為：皮膚潮紅、熱感、瘙癢、惡心、嘔吐、心悸等。潰瘍病、肝疾患、痛風(fēng)、糖尿病等禁用。
⑥地巴唑。對(duì)血管平滑肌有直接松弛作用，使血壓下降，用于輕度高血壓、腦血管痙攣等。用藥途徑為口服或靜注。
⑦罌粟堿。對(duì)血管、支氣管、胃腸道、膽管等平滑肌都有松弛作用，使冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，外周阻力及腦血管阻力降低，用于腦血栓形成、肺栓塞、肢端動(dòng)脈痙攣癥及動(dòng)脈栓塞性疼痛等。用藥途徑為口服、肌注或靜注。靜注過量或速度過快可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯、心室顫動(dòng)，甚至死亡。應(yīng)稀釋后緩慢推入。
⑧桂益嗪（腦益嗪）。對(duì)血管平滑肌有直接擴(kuò)張作用，改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦出血及蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動(dòng)脈硬化等。用藥途徑為口服或靜注。不良反應(yīng)為嗜睡、皮疹、胃腸道反應(yīng)等。
⑨氟苯桂嗪。對(duì)血管有直接擴(kuò)張作用。其作用及用途與桂益嗪相似，此外它對(duì)注意力減退、記憶力障礙、眩暈、平衡功能障礙有一定療效。一般為晚間頓服。
⑩抗眩啶（培他啶）。一種組胺類藥物，具有擴(kuò)張毛細(xì)血管的作用，能增加腦血流量及內(nèi)耳血流量，消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴及耳閉感。亦用于腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷等。用法：口服或肌注。不良反應(yīng)為口干、胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等。消化性潰瘍、支氣管哮喘及嗜鉻細(xì)胞瘤患者慎用。
α-腎上腺素能受體阻滯藥（ α-阻滯藥）
常用的有以下幾種：
①酚妥拉明(瑞支亭)。有血管舒張和心臟興奮作用，且對(duì)血管平滑肌有直接舒張作用。臨床用于血管痙攣性疾病如肢端動(dòng)脈痙攣癥(雷諾氏病)、手足發(fā)紺癥、感染中毒性休克以及嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷試驗(yàn)等。又用于乙型肝炎，對(duì)肝臟血管有擴(kuò)張作用，改善血液循環(huán)。用法:治療血管痙攣性疾病為肌注或靜注?？剐菘藭r(shí)用靜滴的方法。診斷嗜鉻細(xì)胞瘤，靜注5mg，注后每30秒鐘測(cè)血壓1次，可連續(xù)測(cè)10分鐘，若在2～4分鐘內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg) 以上時(shí)為陽性結(jié)果。不良反應(yīng)為直立性低血壓、鼻塞、瘙癢、惡心、嘔吐等。低血壓、動(dòng)脈硬化、心臟器質(zhì)性損害、腎功能減退者忌用。
②氫麥角堿。能擴(kuò)張周圍血管、降低血壓，減慢心率，并有中樞鎮(zhèn)靜作用。用于動(dòng)脈內(nèi)膜炎、肢端動(dòng)脈痙攣癥、血管痙攣性偏頭痛等。用法：肌肉注射或皮下注射，也可舌下給藥。不良反應(yīng)為直立性低血壓，禁用于低血壓癥、動(dòng)脈硬化、心臟器質(zhì)性損害、腎功能障礙患者及老人。
③哌唑嗪。為選擇性突觸后 α1-受體阻滯藥，擴(kuò)張動(dòng)、靜脈，降低外周血管阻力和血壓，并能降低前、后負(fù)荷，改善心臟功能，可用于治療充血性心力衰竭和心肌梗死后心力衰竭。它不影響 α2-受體，不會(huì)引起明顯的反射性心動(dòng)過速，也不增加腎素的分泌。用藥途徑為口服，不良反應(yīng)為首次給藥可致“首劑現(xiàn)象”，服藥30～90分鐘出現(xiàn)站立位血壓顯著下降、昏厥、衰弱、心悸等。首次服藥應(yīng)在臨睡前，并且由小劑量開始。不良反應(yīng)較輕，有頭痛、乏力、惡心、水腫、排尿困難、鼻塞、便秘、過敏性皮疹等。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑
常用的有以下幾種：
①甲巰丙脯酸（卡托普利）。有效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，它與AGⅠ（血管緊張素Ⅰ）或緩激肽競(jìng)爭(zhēng)地結(jié)合于AGⅠ轉(zhuǎn)化酶，從而抑制其正常功能，使無活性的AGⅠ不能轉(zhuǎn)化為有活性的AGⅡ，醛固酮分泌及血管加壓素分泌減少。同時(shí)緩激肽水解受阻，血中緩激肽濃度增高，繼之PGE2、PGI2形成也增加。總的效果導(dǎo)致血管舒張，外周阻力降低，血壓下降。同時(shí)使心臟的前、后負(fù)荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭。降血壓時(shí)于飯前 1小時(shí)服用。不良反應(yīng)為皮疹、瘙癢、味覺障礙、眩暈、頭痛、血壓過低、胃腸道紊亂。少數(shù)有蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏癥、腎功能損害。
②苯丁酯脯酸(依那普利)。在體內(nèi)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的作用較甲巰丙脯酸強(qiáng)8.5倍，口服吸收良好，在體內(nèi)代謝脫去乙酯基而生成二羧酸代謝產(chǎn)物，然后發(fā)揮作用。其適應(yīng)癥與甲巰丙脯酸同。因不含巰基故較少引起甲巰丙脯酸樣反應(yīng)，皮疹及味覺障礙輕。
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