注射用曲妥珠單抗
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注射用曲妥珠單抗（Trastuzmab for Injection），商品名赫賽汀。適用于治療HER2過度表達(dá)的轉(zhuǎn)移性乳腺癌 ：作為單一藥物治療已接受過1個或多個化療方案的轉(zhuǎn)移性乳腺癌 ;與紫杉類藥物合用治療未接受過化療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
本藥品被歸類到抗腫瘤藥等藥品分類。
目錄 |
注射用曲妥珠單抗的副作用（不良反應(yīng)）
所有不良事件的數(shù)據(jù)均由臨床試驗得到，本藥均按推薦劑量單藥或與化療藥(蒽環(huán)類［阿霉素或表阿霉素］加環(huán)磷酰胺或紫杉醇)合用。
單獨(dú)使用曲妥珠單抗：有HER2過度表達(dá)的轉(zhuǎn)移癌患者，已對進(jìn)行過1或多個方案化療無效者單獨(dú)使用本藥。
213例患者，下列不良反應(yīng)發(fā)生率≥ (greater than or equal to) 5% ：
整體 ：腹痛，意外損傷，乏力，背痛，胸痛，寒戰(zhàn)，發(fā)熱，感冒樣癥狀，頭痛，感染，頸痛，疼痛。
肌肉骨骼 ：關(guān)節(jié)痛，肌肉疼痛。
神經(jīng)系統(tǒng) ：焦慮，抑郁，眩暈，失眠，感覺異常，嗜睡。
呼吸 ：哮喘，咳嗽增多，呼吸困難，鼻出血，肺部疾病，胸腔積液，咽炎，鼻炎，鼻竇炎。
輸液相關(guān)癥狀 ：第一次輸注本藥時，約40%患者會出現(xiàn)通常包括寒戰(zhàn)和/或發(fā)熱等的癥候群。這些癥狀一般為輕或中度，很少需停用，可用解熱鎮(zhèn)痛藥如對乙酰氨基酚或抗組織胺藥如苯海拉明治療。其它癥狀和/或體征包括：惡心，嘔吐，疼痛，寒戰(zhàn)，頭痛，眩暈，呼吸困難，低血壓，皮疹和乏力。這些癥狀在以后的輸入本藥過程中很少出現(xiàn)。
心臟毒性 ：臨床試驗中觀察到使用本藥治療的患者中有心功能不全的表現(xiàn)。在單獨(dú)使用赫賽汀治療的患者中，中至重度心功能不全(NTHA分級III / IV)的發(fā)生率為5%。
血液毒性 ：單獨(dú)使用本藥治療的患者中，血液學(xué)毒性反應(yīng)很少出現(xiàn)。WHO分級III級的白細(xì)胞減少，血小板減少和貧血的發(fā)生率<1%。未見WHO IV級的血液學(xué)毒性反應(yīng)。
肝腎毒性 ：在單獨(dú)使用本藥治療的患者中觀察到有12%發(fā)生了WHO III或IV級肝毒性反應(yīng)，60%的患者其肝毒性與肝轉(zhuǎn)移瘤進(jìn)展相關(guān)，未見WHO III或IV級腎毒性反應(yīng)。
腹瀉 ：單獨(dú)使用本藥治療的患者中27%發(fā)生腹瀉。
注射用曲妥珠單抗禁忌癥
服用注射用曲妥珠單抗須注意的事項
本藥治療必須在治療癌癥方面很有經(jīng)驗的內(nèi)科醫(yī)生的監(jiān)測下開始進(jìn)行。
在使用本藥治療的患者中觀察到有心臟功能減退的癥狀和體征，如呼吸困難，咳嗽增加，夜間陣發(fā)性呼吸困難，周圍性水腫，S3奔馬律或射血分?jǐn)?shù)減低。與赫賽汀治療相關(guān)的充血性心衰可能相當(dāng)嚴(yán)重，并可引起致命性心衰、死亡、粘液栓子腦栓塞。特別在赫賽汀與蒽環(huán)類藥(阿霉素或表阿霉素)和環(huán)磷酰胺合用治療轉(zhuǎn)移乳腺癌的患者中，觀察到中至重度的心功能減退(紐約心臟學(xué)會(NYHA)分級的III/IV)。
在治療前就有心功能不全的患者需特別小心。選擇使用本藥治療的患者應(yīng)進(jìn)行全面的基礎(chǔ)心臟評價，包括病史，物理檢查和以下一或多項檢查：EKG，超聲心動圖，MUGA掃描。目前尚無數(shù)據(jù)顯示有合適的評價方法可確定病人有發(fā)生心臟毒性危險。在本藥治療過程中，左室功能應(yīng)經(jīng)常評估。若患者出現(xiàn)臨床顯著的左室功能減退應(yīng)考慮停用赫賽汀。監(jiān)測并不能全部發(fā)現(xiàn)將發(fā)生心功能減退的患者。
約2/3有心功能減退的患者因有癥狀被治療，大多數(shù)治療后癥狀好轉(zhuǎn)。治療通常包括利尿藥，強(qiáng)心苷類藥和/或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑類藥。
絕大多數(shù)用本藥治療臨床有效的有心臟癥狀和表現(xiàn)的患者繼續(xù)每周使用赫賽汀，并未產(chǎn)生更多的臨床心臟情況。
在滅菌注射水中，苯乙醇作為防腐劑，它對新生兒和3歲以下的兒童有毒性。當(dāng)本藥用于已知對苯乙醇過敏的病人時，應(yīng)用注射用水重新配制。
注射用曲妥珠單抗的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
作為單一藥物或與其它化療藥合用時建議按下列初次負(fù)荷量和維持量給藥。初次負(fù)荷劑量：建議初次負(fù)荷量為4mg/kg，90分鐘內(nèi)靜脈輸入。應(yīng)觀察病人是否出現(xiàn)發(fā)熱，寒戰(zhàn)或其它輸注相關(guān)癥狀。停止輸注可控制這些癥狀，待癥狀消失后可繼續(xù)輸注。維持劑量：建議每周用量為2mg/kg。如初次負(fù)荷量可耐受，則此劑量可于30分鐘內(nèi)輸完。請勿靜推或靜脈沖入。療程本藥可一直用到疾病進(jìn)展。減量臨床試驗中未減量使用過本藥。在可逆的化療導(dǎo)致的骨髓抑制過程中患者仍可繼續(xù)使用，是否減少或持續(xù)使用化療藥劑量需特別指導(dǎo)。特殊患者：數(shù)據(jù)顯示不同年齡或血漿肌酐濃度對本藥的分布無影響。臨床試驗中，年老患者并未減量使用。
注射用曲妥珠單抗藥物相作用
正式的本藥在人體內(nèi)與其它藥物相互作用的研究。未觀察到臨床試驗中與其共同使用的藥物有臨床明顯的相互作用。
注射用曲妥珠單抗藥理作用
曲妥珠單抗是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體，選擇性地作用于人表皮生長因子受體-2(HER2)的細(xì)胞外部位。此抗體屬IgGl型，含人的框架區(qū)，及能與HER-2結(jié)合的鼠抗-p185 HER2抗體的互補(bǔ)決定區(qū)。
人源化的抗HER2抗體是由懸養(yǎng)于無菌培養(yǎng)基中的哺乳動物細(xì)胞(中國倉鼠卵巢細(xì)胞CHO)產(chǎn)生的，用親合色譜法和離子交換法純化，包括特殊的病毒滅活的去除程序。
HER2原癌基因或C-erbB2編碼一個單一的受體樣跨膜蛋白，分子量185kDa，其結(jié)構(gòu)上與表皮生長因子受體相關(guān)。在原發(fā)性乳腺癌患者中觀察到有25%-30%的患者HER2過度表達(dá)。HER2基因擴(kuò)增的結(jié)果是這些腫瘤細(xì)胞表面HER2蛋白表達(dá)增加，導(dǎo)致HER2受體活化。
研究表明，HER2過度表達(dá)的腫瘤患者較無過度表達(dá)的無病生存期短。HER2的過度表達(dá)可通過以下方法診斷：對腫瘤組織塊以免疫組化為基礎(chǔ)的評價法，組織或血漿樣品的ELISA法或熒光原位雜交法(FISH)。
珠單抗是抗體依賴的細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒反應(yīng)(ADCC)的潛在介質(zhì)。在體外研究中，曲妥珠單抗介導(dǎo)的ADCC被證明在HER2過度表達(dá)的癌細(xì)胞中比HER2非過度表達(dá)的癌細(xì)胞中更優(yōu)先產(chǎn)生。
注射用曲妥珠單抗貯藏方法
2-8°C下貯存。
市場上的注射用曲妥珠單抗
- 赫賽汀
- 生產(chǎn)企業(yè)：上海羅氏制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字S20060026
- 包裝規(guī)格：440mg/支。
- 赫賽汀
- 生產(chǎn)企業(yè)：Roche Pharma(Switzerland)Ltd.
- 批準(zhǔn)字號：S20060026
- 包裝規(guī)格：440mg
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