注射用更昔洛韋
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注射用更昔洛韋（Ganciclovir for Injection），商品名賽美維、麗科偉。1. 預防可能發(fā)生于有巨細胞病毒感染風險的器官移植受者的巨細胞病毒病?！ ?. 治療免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎。
本藥品被歸類到抗菌消炎藥、其它抗菌消炎類、其它類、清熱解毒藥、其它免疫功能調(diào)節(jié)、器官移植等藥品分類。
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注射用更昔洛韋的副作用（不良反應）
1.常見的不良反應為骨髓抑制，用藥后約40%的患者中性粒細胞數(shù)減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計數(shù)減低至50000/mm3以下，此外可有貧血。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如精神異常，緊張，震顫等，發(fā)生率約5%，偶有昏迷，抽搐等。3.可出現(xiàn)皮疹，瘙癢，藥物熱，頭痛，頭昏，呼吸困難，惡心，嘔吐，腹痛，食欲減退，肝功能異常，消化道出血，心律失常，血壓升高或降低，血尿，血尿素氮增加，脫發(fā)，血糖降低，水腫，周身不適，肌酐增加，嗜酸性細胞增多癥，注射局部疼痛，靜脈炎等；有巨細胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。
注射用更昔洛韋禁忌癥
服用注射用更昔洛韋須注意的事項
1、患者須知： 所有患者需被告知更昔洛韋的主要毒性為粒細胞減少癥（中性粒細胞減少癥），貧血和血小板減少癥，并易引起出血和感染，必要時需進行劑量調(diào)整，包括停藥。應強調(diào)在治療中密切接受血細胞計數(shù)檢查的重要性。需通知患者更昔洛韋與測定血清肌酐水平有關?！ 婊颊吒袈屙f在動物引起精子生成減少并可能對人類造成生殖力損害?！ 婵赡?a href="/w/%E5%A6%8A%E5%A8%A0" title="妊娠">妊娠的女性更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠使用。建議可能妊娠的女性在使用本品治療時需采取有效的避孕措施。建議男性在本品治療期間和治療后至少90天應避孕。 應警告患者更昔洛韋在動物可以引起腫瘤。雖然沒有對人類進行相關研究的資料，更昔洛韋應被認為是一種潛在的致癌物?！ ∷?a href="/w/HIV" title="HIV" class="mw-redirect">HIV陽性患者：這些患者可能正在接受齊多夫定（Zidovudine）治療。需警告患者同時使用更昔洛韋和齊多夫定在一些患者不耐受，可能引起嚴重的粒細胞減少癥（中性粒細胞減少癥）。AIDS患者可能正在接受去羥肌苷（Didanosine）治療。需警告患者同時使用更昔洛韋和去羥肌苷可能引起血清去羥肌苷濃度顯著提高?！ IV陽性伴CMV視網(wǎng)膜炎患者：更昔洛韋不是CMV視網(wǎng)膜炎的治愈藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。需建議患者在接受更昔洛韋治療期間最少4至6周進行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪?！ ?a href="/w/%E5%99%A8%E5%AE%98%E7%A7%BB%E6%A4%8D" title="器官移植">器官移植受體：應警告器官移植受體，在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受體腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢素和兩性霉素B。雖然此毒性反應的特異性機制尚未確定，且大多數(shù)病例為可逆反應，但在同一試驗中接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用?！ ?、實驗室檢查 由于接受本品的患者出現(xiàn)中性粒細胞減少癥、貧血和血小板減少癥的頻率高，推薦定期進行全血細胞計數(shù)和血小板計數(shù)檢查。特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷類拮抗劑出現(xiàn)白細胞減少或在治療開始時中性粒細胞計數(shù)低于1000個/μL者，應每天進行血細胞計數(shù)檢查。如中性粒細胞計數(shù)在500/μL以下或血小板計數(shù)在25，000/μL以下時應當暫停用藥。直至中性粒細胞增至750/μL以上時方可重新給藥?！ ≡谠u價更昔洛韋的臨床試驗中均可觀察到血清肌酐水平增加。在腎功能不全患者需密切監(jiān)測血清肌酐和肌酐清除率以進行必要的劑量調(diào)整?！ ?、更昔洛韋不能治愈巨細胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復發(fā)。
注射用更昔洛韋的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。 1. 誘導期：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。 2. 維持期：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。 3. 預防用藥：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續(xù)7～14日；繼以5mg/Kg，一日1次，共7日。本品靜脈滴注時，配制方法如下：首先根據(jù)患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，濃度達50mg/ml，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復方氯化鈉注射液或復方乳酸鈉注射液100ml 中，滴注液濃度不得大于10mg/ml。
注射用更昔洛韋藥物相作用
1、去羥肌苷：在更昔洛韋口服制劑用藥前2小時或同時服用去羥肌苷，穩(wěn)態(tài)去羥肌苷AUC0－12將增加111±114%（范圍：10%至493%）（n=12）。更昔洛韋口服前2小時服用去羥肌苷，更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC下降21±17%（范圍：－44%至5%），但兩藥同時使用時更昔洛韋的AUC不受影響（n=12）。兩種藥物腎清除率均沒有顯著改變。 當標準更昔洛韋靜脈初始劑量（5mg/kg靜脈滴注維持1小時，每12小時1次）與去羥肌苷200mg口服，每12小時1次聯(lián)合使用，穩(wěn)態(tài)去羥肌苷AUC0－12增加70±40%（范圍：3%至121%，n=11），Cmax增加49±48%（范圍：－28%至125%）。在另一試驗中，當標準更昔洛韋靜脈維持量（5mg/kg靜脈滴注維持1小時，每24小時1次）與去羥肌苷200mg口服，每12小時1次聯(lián)合使用，在去羥肌苷的第一個劑量間隔，去羥肌苷AUC0－12增加50±26%（范圍：22%至100%，n=11），Cmax增加36±36%（范圍：-27%至94%）。在不與更昔洛韋聯(lián)合使用時的劑量間隔內(nèi)，去羥肌苷的血漿濃度（AUC12－24）不變。更昔洛韋的藥代動力學參數(shù)不受去羥肌苷的影響。各試驗中兩藥的腎清除率均無顯著改變。 2、齊多夫定：當更昔洛韋口服制劑劑量為1000mg每8小時1次，合并齊多夫定100mg每4小時1次時，平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0－8下降17±25%（范圍：-52%至23%）（n=12）。更昔洛韋存在時，齊多夫定穩(wěn)態(tài)AUC0－4，增加19±27%（范圍：-11%至74%）。 由于齊多夫定和更昔洛韋均有可能引起中性粒細胞減少和貧血，一些患者可能不能耐受兩種藥物在全量聯(lián)合使用。 3、丙磺舒：當更昔洛韋口服制劑劑量1000mg每8小時1次，合并丙磺舒500mg，每6小時1次時，平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0－8增加53±91%（范圍：-14%至299%）（n=10）。更昔洛韋腎清除率降低22±20%（范圍：-54%至-4%），這種相互作用與競爭腎小管分泌有關。 4、亞胺培南一西司他丁（Imipenem-cilastatin）：同時接受更昔洛韋和亞胺培南-西司他丁的患者有出現(xiàn)無顯著特點的癲癇發(fā)作的報道，故除非潛在獲益超過風險，這些藥物不可同時使用。 5、其他藥物：抑制快速分裂細胞群，如骨髓，精原細胞和皮膚生發(fā)層和胃腸道粘膜細胞復制的藥物與更昔洛韋合并使用均可增加毒性。因此，此類藥物如氨苯砜，戊烷脒，5-氟胞嘧啶，長春新堿，長春堿，阿霉素，兩性霉素B，甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲基異噁唑復合物或其他核苷拮抗劑僅可在潛在獲益超過風險時與更昔洛韋同時使用。
注射用更昔洛韋成分或處方
本品主要成份為更昔洛韋，其化學名稱為：9-（1，3-二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤。
注射用更昔洛韋藥理作用
本品為一種2-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物，可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒（CMV）編碼（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內(nèi)，三磷酸鹽的量比非感染細胞中的量高100倍，提示本品在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1）競爭性地抑制病毒DNA聚合酶；2）摻入病毒及宿主細胞DNA內(nèi)，從而導致病毒DNA延長的終止。更昔洛韋對病毒DNA聚合酶作用較對宿主聚合酶強?！ ∨R床已證實，本品對巨細胞病毒（CMV）和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。
注射用更昔洛韋貯藏方法
遮光，密封保存。
市場上的注射用更昔洛韋
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：武漢長聯(lián)來福生化藥業(yè)有限責任公司
- 批準字號：國藥準字H20066700
- 包裝規(guī)格：0.25g
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：長春富春制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20057691
- 包裝規(guī)格：250mg
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：長春富春制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20057692
- 包裝規(guī)格：50mg
- 賽美維
- 生產(chǎn)企業(yè)：上海羅氏制藥有限公司
- 包裝規(guī)格：500mgx1瓶。
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：無錫凱夫制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20055909
- 包裝規(guī)格：0.25g
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：上海醫(yī)藥(集團)有限公司先鋒藥業(yè)公司
- 批準字號：國藥準字H20043751
- 包裝規(guī)格：0.05g/瓶
- 麗科偉
- 生產(chǎn)企業(yè)：湖北科益藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H10980188
- 包裝規(guī)格：0.25g
- 麗科偉
- 生產(chǎn)企業(yè)：湖北科益藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H10980189
- 包裝規(guī)格：50mg
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：哈藥集團生物工程有限公司
- 批準字號：國藥準字H20057670
- 包裝規(guī)格：0.25g
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：上海新先鋒藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20043752
- 包裝規(guī)格：0.25g
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：Roche Pharma(Switzerland)Ltd.
- 批準字號：注冊證號 H20080271
- 包裝規(guī)格：0.5g
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：浙江亞太藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20045826
- 包裝規(guī)格：0.25g
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：武漢普生制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20045077
- 包裝規(guī)格：0.25g
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：北京凱因生物技術有限公司
- 批準字號：國藥準字H20053295
- 包裝規(guī)格：0.25g
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：武漢海特生物制藥股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20053681
- 包裝規(guī)格：0.25g
- 注射用更昔洛韋
- 生產(chǎn)企業(yè)：成都天臺山制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20054123
- 包裝規(guī)格：0.25g
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