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洋地黃毒甙注射液

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洋地黃毒甙注射液(Digitoxin Injection),主要用于充血心力衰竭,由于其作用慢而持久,適用于慢性心功能不全患者長期服用。尤其適用于伴有腎功能損害的充血型心力衰竭患者。

本藥品被歸類到心力衰竭等藥品分類。

目錄

洋地黃毒甙注射液的副作用(不良反應(yīng))

1、常見的不良反應(yīng)包括:新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛無力等。

2、少見的反應(yīng)包括:視力模糊或"黃視"(中毒癥狀)、腹瀉中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。

3、罕見的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛皮疹、尋麻疹過敏反應(yīng))。

4、在洋地黃中毒表現(xiàn)中,心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動過速,陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

洋地黃毒甙注射液禁忌癥

1、任何強(qiáng)心甙制劑中毒;

2、室性心動過速、心室顫動

3、梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮);

4、預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。

服用洋地黃毒甙注射液須注意的事項(xiàng)

1、洋地黃排泄緩慢,易于蓄積中毒,故用藥前應(yīng)詳詢服藥史,原則上兩周內(nèi)未用過慢效洋地黃者,才能按常規(guī)給予,否則應(yīng)按具體情況調(diào)整用量。

2、強(qiáng)心甙治療量和中毒量之間相差很小,每個病人對其耐受性和消除速度又有很大差異,而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量,故需根據(jù)病情、制劑、療效及其他因素來摸索不同病人的最佳劑量。

3、陣發(fā)性室性心動過速、、房室傳導(dǎo)阻滯伴有心力衰竭時,忌用強(qiáng)心甙,小兒急性風(fēng)濕熱所引起的心力衰竭,慎用強(qiáng)心甙。心肌炎肺心病患者對強(qiáng)心甙敏感,應(yīng)注意用量。

4、強(qiáng)心甙中毒,一般會有惡心、嘔吐、厭食、頭痛眩暈等,首先應(yīng)鑒別是由于心功能不全加重,還是強(qiáng)心甙過量所致,因前者需調(diào)整劑量,后者則應(yīng)停藥。中毒一旦確立,必須立即停藥,并根據(jù)具體情況應(yīng)用下列藥物: 輕者,口服鉀制劑,如氯化鉀,每次1g,1日3次;若病情緊急,如出現(xiàn)精神失常及嚴(yán)重心律失常,則每24小時用1.5-3g氯化鉀,溶于5%葡萄糖溶液500ml中,緩慢靜滴;同時也需補(bǔ)充鎂鹽,可使用硫酸鎂L-天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、高鉀血癥或重癥房室傳導(dǎo)阻滯者不宜用鉀鹽。 強(qiáng)心甙引起的房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩、、竇性停搏等,可靜注阿托品0.5-1mg,2-3小時重復(fù)一次。 洋地黃引起的室性心律失常,以用苯妥英鈉效果較好。對緊急病例,一般先靜滴250mg,然后再根據(jù)病情繼續(xù)靜滴100mg或肌注100mg,此后可改口服,每日400mg分次服用。對非緊急病例,僅口服給藥即可。利多卡因亦可用于洋地黃類引起的室性心律失常和心室顫動。心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時,可安置臨時起搏器。異丙腎上腺素,可以提高緩慢的心率。

5、用藥期間忌用鈣劑。

6、不宜與酸、堿類配伍。

7、慎用: 低鉀血癥; 不完全性房室傳導(dǎo)阻滯; 高鈣血癥甲狀腺功能低下; 缺血性心臟病; 心肌梗死; 心肌炎; 腎功能損害。

8、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查: 血壓、心率及心律; 心電圖; 心功能監(jiān)測; 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂; 腎功能; 疑有洋地黃中毒時,應(yīng)作洋地黃血藥濃度測定。

9、強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重,因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。

10、推薦劑量只是平均劑量,必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。

11、肝功能不全者,應(yīng)選用不經(jīng)肝臟代謝地高辛。

12、腎功能不全者,不宜應(yīng)用地高辛,應(yīng)選用洋地黃毒甙。

13、洋地黃化患者常對電復(fù)律極為敏感,應(yīng)高度警惕。

14、透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。

15、在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時,不宜補(bǔ)鉀。

16、腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒,要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。

17、傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日內(nèi)給本品較大劑量(負(fù)荷量)以達(dá)到洋地黃化,然后逐日給以維持量來彌補(bǔ)消除量。目前速給法多選用速效強(qiáng)心甙,如毒毛化甙K等,因洋地黃快速給藥欠安全,今已少用。

18、依地酸鈣納(Calcium Disodium Edetate),以其與鈣螯合的作用,也可用于治療洋地黃所致的心律失常。

19、對可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段,每40㎎地高辛免疫Fab片段,大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。

20、注意肝功能不良時應(yīng)減量。同時服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。 新生兒對本品的耐受性不定,其腎清除減少;早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感,按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積,1月以上嬰兒比成人用量略大。 本品可通過胎盤,故妊娠后期母體用量可能適當(dāng)增加,分娩后6周減量。本品可排入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 老年人肝腎功能不全,表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者,對本品耐受性低,必須減少劑量。

洋地黃毒甙注射液的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

主要采用口服。 成人常用量,洋地黃化總量0.7~1.2㎎,每6-8小時給0.05~0.1㎎口服。維持量為每日0.05~0.1㎎。 小兒常用量:洋地黃化按下列劑量分三次或每6小時給予。早產(chǎn)兒或足月新生兒,按體重0.022㎎/㎏或按體表面積0.3~0.35㎎/㎡;2周~1歲,按體重0.045㎎/㎏;2歲及2歲以上,按體重0.03㎎/㎏; 維持量為洋地黃化總量的1/10,每日一次。

洋地黃毒甙注射液藥物相作用

1、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑布美他尼(Bumetanide,制品為丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用時,可引起低血鉀而致洋地黃中毒

2、與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥白陶土果膠、考來烯胺(Cholestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、對氨水楊酸同用時,可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。

3、與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龍,巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時,可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。

4、有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽,但噻嗪類利尿劑與本品同用時,常須給予鉀鹽,以防止低鉀血癥。

5、β受體阻滯劑與本品同用,有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動過緩的可能,應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。

6、與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,提高程度與奎尼丁用量相關(guān),甚至可達(dá)到中毒濃度,即使停用洋地黃,其血藥濃度仍繼續(xù)上升,這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出洋地黃,減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減洋地黃用量1/2-1/3。

7、與維拉帕米、地爾硫卓胺碘酮合用,由于降低腎及全身對洋地黃的清除率而提高其血藥濃度,可引起嚴(yán)重心動過緩。

8、螺內(nèi)酯可延長本品半衰期,需調(diào)整劑量或給藥間期,隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。

9、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高

10、依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動過緩。

11、吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長,有中毒危險(xiǎn),需監(jiān)測血藥濃度及心電圖

12、與肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調(diào)整肝素用量。

13、洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎,尤其是也靜注鈣鹽時,可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。

14、紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道的吸收。

15、甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進(jìn)腸道運(yùn)動而減少洋地黃的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高洋地黃生物利用度約25%。

16、應(yīng)用強(qiáng)心甙期間,或停用后7天以內(nèi),忌用腎上腺素、麻黃堿及其類似藥物,因?yàn)檫@些藥物可能增加強(qiáng)心甙的毒性。

17、利血平可增加洋地黃對心臟的毒性反應(yīng),引起心律失常,對洋地黃毒甙則使其排泄增加,故二者與利血平合用時須加警惕。

洋地黃毒甙注射液藥理作用

治療劑量時

1、正性肌力作用:本品選擇性地與心肌細(xì)胞Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性,使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損,心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍,使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多,肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多,心肌興奮時,有較多的Ca2+釋放;心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高,激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。

2、負(fù)性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心排出量增加,血流動力學(xué)狀態(tài)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外,小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性,可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用,使舒張期相對延長,有利于增加心肌血供;大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯

3、心臟電生理作用:通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用,降低竇房結(jié)自律性;提高普肯野纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度,延長其有效不應(yīng)期,導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加,可減慢心房纖顫心房撲動心室率;由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期,當(dāng)用于房性心動過速和房撲時,可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短普肯野纖維有效不應(yīng)期。

洋地黃毒甙注射液貯藏方法

密封保存。

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