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甲硝唑膠囊

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通用名 甲硝唑膠囊

曾用名

英文名 METRONIDAZOLE CAPSULES

拼音名 JIAXIAOZUO JIAONANG

藥品類(lèi)別 抗阿米巴病藥及抗滴蟲(chóng)病藥

性狀 本品為膠囊劑。

藥理毒理 甲硝唑對(duì)大多數(shù)厭氧菌具強(qiáng)大抗菌作用,但對(duì)需氧菌兼性厭氧菌無(wú)作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。此外,對(duì)阿米巴原蟲(chóng)滴蟲(chóng)也有較強(qiáng)的殺滅作用。 甲硝唑的殺菌機(jī)制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細(xì)胞毒,從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程,促使細(xì)胞死亡??拱⒚装驮x(chóng)的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng),使原蟲(chóng)的氮鏈發(fā)生斷裂。

藥代動(dòng)力學(xué) 本品口服吸收良好,生物利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1~2小時(shí)。廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血-腦脊液屏障。唾液膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物的濃度均與同期血藥濃度相近,并都能達(dá)到有效濃度。蛋白結(jié)合率小于20%。部分在肝臟代謝。代謝物也具有抗菌作用。血消除半衰期(T1/2β)為 7~8小時(shí),60%~80%經(jīng)腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物(25%為葡糖醛酸結(jié)合物,14%為其他代謝結(jié)合物)。10%隨糞便排泄,14%從皮膚排泄。

適應(yīng)癥 用于各種厭氧菌感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、婦科感染、骨和關(guān)節(jié)感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染、艱難梭菌引起的抗生素相關(guān)腸炎、幽門(mén)螺桿菌相關(guān)胃炎消化性潰瘍、牙周感染及加德納陰道炎等。也可作為某些污染或可能污染手術(shù)的預(yù)防用藥,如結(jié)腸直腸擇期手術(shù)等。還可用于治療腸道及腸外阿米巴?。ㄈ?a href="/w/%E9%98%BF%E7%B1%B3%E5%B7%B4%E8%82%9D%E8%84%93%E8%82%BF" title="阿米巴肝膿腫">阿米巴肝膿腫、胸腔阿米巴病等)、陰道滴蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病等。

用法用量 口服。成人常用量: 1.厭氧菌感染:一次g,一日3次,療程7日或更長(zhǎng)。一日最大劑量不得大于4g。 2. 腸道感染:一次g,一日3次。 3. 抗生素相關(guān)腸炎:一次g,一日~4次。 4. 幽門(mén)螺桿菌相關(guān)胃炎及消化性潰瘍:一次g,一日3次,與其他抗生素合用,療程7~14日。 5. 原蟲(chóng)感染:(1)腸道阿米巴病:一次~0.6g,一日3次,療程7日。(2)腸道外阿米巴病:一次~0.8g,一日3次,療程20日。(3)賈第蟲(chóng)?。阂淮蝕,一日3次,療程5~10日。(4)麥地那龍線蟲(chóng)?。阂淮蝕,療程7日。(5)小袋蟲(chóng)病:一次g,一日2次,療程5日。(6)皮膚利什曼病:一次g,一日4次,療程10日,間隔10日后重復(fù)一療程。(7)滴蟲(chóng)?。骸R淮蝕,一日4次,療程7日;可同時(shí)用栓劑,每晚0.5g置入陰道內(nèi),連用7~10日。小兒常用量: 1.厭氧菌感染:一日按體重20~50mg/kg口服。 2.阿米巴?。阂蝗瞻大w重35~50mg/kg,分3次口服,療程10日。 3.滴蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病、麥地那龍線蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病:一日按體重15~25mg/kg,分 3次口服,療程10日。

不良反應(yīng) 1.本品最嚴(yán)重不良反應(yīng)為高劑量時(shí)可引起癲癇發(fā)作和周?chē)窠?jīng)病變,后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺(jué)異常。某些病例長(zhǎng)期用藥時(shí)可產(chǎn)生持續(xù)周?chē)窠?jīng)病變。 2.其他常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:(1)胃腸道反應(yīng),如惡心、食欲減退嘔吐、腹瀉腹部不適、味覺(jué)改變、口干、口腔金屬味等。(2)可逆性粒細(xì)胞減少。(3)過(guò)敏反應(yīng),皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。(4)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,如頭痛、眩暈、暈厥、感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)精神錯(cuò)亂等。(5)其他有發(fā)熱、陰道念珠菌感染膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等,均屬可逆性,停藥后自行恢復(fù)。

禁忌癥 對(duì)本品或吡咯類(lèi)藥物過(guò)敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病血液病患者禁用。

注意事項(xiàng) 1.致癌、致突變作用動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用,但人體中尚未證實(shí)。 2.使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí)停藥。 3.本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果,使其測(cè)定值降至零。 4.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過(guò)程,導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng),患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應(yīng)減量使用,并作血藥濃度監(jiān)測(cè)。 6.本品可自胃液持續(xù)清除,某些放置胃管作吸引減壓者,可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí),本品及代謝物迅速被清除,故應(yīng)用本品不需減量。 7.念珠菌感染者應(yīng)用本品,其癥狀會(huì)加重,需同時(shí)給抗真菌治療。 8.厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者,給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長(zhǎng)至12小時(shí)。 9.治療陰道滴蟲(chóng)病時(shí),需同時(shí)治療其性伴侶。 10.重復(fù)一個(gè)療程前,應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。

孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透過(guò)胎盤(pán),迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對(duì)胎仔具毒性,而口服給藥無(wú)毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察,因此孕婦禁用。甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動(dòng)物試驗(yàn)顯示甲硝唑?qū)τ资缶?a href="/w/%E8%87%B4%E7%99%8C%E4%BD%9C%E7%94%A8" title="致癌作用">致癌作用,因此哺乳期婦女不宜使用。若必須用藥,應(yīng)暫停哺乳,并在療程結(jié)束后24~48小時(shí)方可重新哺乳。

兒童用藥 兒童應(yīng)慎用并減量使用。

老年患者用藥 老年人由于肝功能減退,應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變,需監(jiān)測(cè)血藥濃度。

藥物相互作用 1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強(qiáng)它們的作用,引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。 2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用,可加強(qiáng)本品代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。 3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用,可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄,延長(zhǎng)本品的血消除半衰期(t1/2β),應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。 4.本品可干擾雙硫侖代謝,兩者合用時(shí)患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。 5.本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測(cè)定結(jié)果,可使膽固醇、三酰甘油水平下降。 6.與土霉素合用時(shí),土霉素可干擾本品清除陰道滴蟲(chóng)的作用。

藥物過(guò)量

貯藏 遮光,密封保存。

包裝 0. 2g

有效期

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