馬斯平
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藥品名稱(chēng)
商品名：馬斯平（Maxipimg）
英文名：Cefepime Dihydochoride for Injection
漢語(yǔ)拼音：zhusheyong yansuan toubaobiwo
本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：1-[[（6R、7R）-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-乙醛酰氨]-2-鞍羧-8-氧代-5-硫雜-1-氨雜雙環(huán)[4、2、0]
辛-2-烯3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯、72-（Z）-（0-甲基肟）、鹽酸，一水化合物?！ ?/p>
性狀
馬斯平分別含0.5g和1.0g頭孢吡肟等效量，為鹽酸頭孢吡肟和L-精氨酸的無(wú)菌干燥混合物。鹽酸頭孢吡肟呈白色或淡黃色粉末，每克頭孢吡肟中加入L-精氨酸725mg，使配制后的注射液PH維持在4.0-6.0。新鮮配制的馬斯平注射溶液呈無(wú)色至琥珀色?！ ?/p>
藥理毒理
馬斯平抗菌譜廣，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌、包括多數(shù)耐氨基苷類(lèi)或第三代頭孢菌素（如頭孢他啶）菌株均有效。馬斯平高度耐受多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶的水解，對(duì)染色體編碼的β-內(nèi)酰胺酶親和力低。馬斯平能快速滲入革蘭陰性菌胞體內(nèi)。
馬斯平對(duì)各種細(xì)菌均呈殺菌作用。80%以上的革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性試驗(yàn)菌株，頭孢吡肟的MBC/MIC比值≤2。體外試驗(yàn)表明頭孢吡肟與氨基苷類(lèi)抗生素有協(xié)同作用。
體外試驗(yàn)表明，馬斯平對(duì)下述細(xì)菌有抗菌作用：
革蘭陽(yáng)性需氧菌：金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株）、表皮葡萄球菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株）和其他葡萄球菌、包括溶血性葡萄球菌及腐生葡萄球菌；化膿性鏈球菌（A組鏈球菌）、無(wú)乳鏈球菌（B組鏈球菌）、肺炎鏈球菌（包括青霉素MIC為0.1-1.0ug/ml的耐青霉素株）及其他溶血性鏈球菌（C，G，F(xiàn)組鏈球菌）、牛鏈球菌（D組鏈球菌）、草綠色鏈球菌。
（多數(shù)腸球菌，如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對(duì)多數(shù)包括馬斯平在內(nèi)的頭孢菌素耐藥。）
革蘭陰性需氧菌：假單胞菌（包括綠膿桿菌、惡臭假單胞菌和施氏假單胞菌）、埃希氏大腸桿菌、克雷白菌（包括肺炎克雷白菌、奧克西托克克雷白菌、鼻臭克雷白菌）、腸桿菌（包括陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、聚團(tuán)腸桿菌、Saka-zakii腸桿菌）、變形桿菌（包括奇異變形桿菌、普通變形桿菌）、乙酸鈣不動(dòng)桿菌（無(wú)硝和魯氏亞種）、嗜水氣單胞菌、嗜二氧化碳噬細(xì)胞菌、枸椽酸菌（包括吲哚酸菌、費(fèi)氏枸椽酸菌）、空腸彎曲桿菌、陰道加德諾菌、杜氏嗜血桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、蜂房哈夫尼菌、Legionella菌、摩氏摩根菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、腦膜炎奈瑟球菌、普羅威登斯菌（包括雷氏普羅威登斯菌、斯氏普羅威登斯菌）、沙門(mén)菌、沙雷菌（包括粘質(zhì)沙雷菌、鳥(niǎo)氨酸脫羧酶陽(yáng)性沙雷菌）、志賀菌、小腸結(jié)腸炎耶爾森菌。
（馬斯平對(duì)嗜麥芽假單胞菌無(wú)效。）
厭氧菌：類(lèi)桿菌（包括產(chǎn)黑色素類(lèi)桿菌和其他經(jīng)口感染的類(lèi)桿菌）、產(chǎn)氣英膜梭菌、梭形菌、Modiluncus菌、消化鏈球菌、韋榮球菌。（馬斯平對(duì)脆弱類(lèi)桿菌和艱難梭狀菌無(wú)效。）
藥代動(dòng)力學(xué)
健康成年男性單劑30分鐘內(nèi)靜注和肌注頭孢吡肟500mg、1g及2g后各時(shí)間點(diǎn)測(cè)得的平均血漿濃度如下表所示：
頭孢吡肟平均血漿（μg/ml）
頭孢吡肟劑量 0.5hr 1hr 2hr 4hr 8hr 12hr
500mg,IV 38.2 21.6 11.6 5.0 1.4 0.2
1g,IV 78.7 44.5 24.3 10.5 2.4 0.6
2g,IV 163.1 85.8 44.8 19.2 3.9 1.1
500mg,IM 8.2 12.5 12.0 6.9 1.9 0.7
1g,IM 14.8 25.9 26.3 16.0 4.5 1.4
2g,IM 36.1 49.9 51.3 31.5 8.7 2.3
頭孢吡肟在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液、氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾膽囊中均能達(dá)到治療濃度。
頭孢吡肟平均血漿清除半衰期為2.0小時(shí)。健康受試者每8小時(shí)一次靜脈注射頭孢吡肟達(dá)2g。連續(xù)9天未見(jiàn)藥物積蓄現(xiàn)象。
頭孢吡肟總清除率為120ml/min，幾乎全部經(jīng)腎臟排除，其中主要由腎小球濾過(guò)（平均腎清除率為110ml/min）。自尿液中測(cè)得的頭孢吡肟原形為給藥量的85%。頭孢吡肟與血清蛋白的結(jié)合率低19%，且與藥物血濃度無(wú)關(guān)。
65歲以上的老年健康志愿者，靜脈單劑注射頭孢吡肟1g，與年輕受試者相比，其AUC較高，而腎清除率較低，腎功能不全的老年人應(yīng)調(diào)整劑量（見(jiàn)劑量與用法）
對(duì)不同程度的腎功能不全患者的研究結(jié)果表明頭孢吡肟的消除半衰期延長(zhǎng)。需接受透析的腎功能嚴(yán)重不全的患者中，血透患者的頭孢吡肟平均半衰期為13小時(shí)，邊疆腹膜透析患者為19小時(shí)。
腎功能不全患者必須調(diào)整頭孢吡肟劑量。見(jiàn)【用法用量】一節(jié)
肝功能不全或囊性纖維癥病人的頭孢吡肟藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)改變，這些病人無(wú)需調(diào)整劑量?！ ?/p>
適應(yīng)癥
馬斯平適用于治療由對(duì)頭孢吡肟敏感的細(xì)菌引起的成年人的中、重度感染，包括呼吸系統(tǒng)感染。（復(fù)雜性和單純性）上尿路和下尿路感染，皮膚和軟組織感染，包括腹膜炎和膽道感染在內(nèi)的腹腔感染，敗血癥/菌血癥和免疫力低下病人的發(fā)熱。
馬斯平適用于治療由頭孢吡肟敏感感染引起的兒童腦脊髓膜炎。
馬斯平適用于治療由一種或多種對(duì)頭孢吡肟敏感需氧或厭氧菌株引起的感染。
由于其抗菌譜廣，在獲得藥敏結(jié)果后可選擇馬斯平單藥經(jīng)驗(yàn)用藥。合適的情況下，馬斯平可以安全的和氨基苷類(lèi)抗生素或其他抗生素聯(lián)合使用?！ ?/p>
用法用量
馬斯平可用于靜脈滴注或深部肌肉注射。
靜脈滴注 在靜脈滴注時(shí)，馬斯平1-2g可溶于50-100ml無(wú)菌注射用水；或0.9%氯化鈉注射液；或5%葡萄糖注射液，或5%葡萄糖和0.9%氯化鈉注射液；或乳酸Ringer’s液中在不少于30分鐘內(nèi)滴注完畢。
肌肉注射 馬斯平可通過(guò)深部肌肉（如外側(cè)四頭肌或臀肌群）注射。
0.5g馬斯平應(yīng)使用1.5ml無(wú)菌注射用水溶解。
1g馬斯平應(yīng)使用3ml無(wú)菌注射用水溶解。
溶液應(yīng)在使用時(shí)配制。
藥物應(yīng)在配制后立刻使用。
馬斯平可與其他抗生素或其他藥物同時(shí)使用，但不能混于同一注射器或輸液瓶中。
同其他頭孢菌素類(lèi)藥物一樣，馬斯平溶液的顏色會(huì)隨著保存時(shí)間有所改變，該特性不影響藥物的效果或耐受性。
成年人和12歲以上兒童患者
在靜脈輸液或肌肉注射時(shí)，推薦劑量為每12小時(shí)1克，劑量可以增加至每12小時(shí)靜脈滴注2克，在病情嚴(yán)重或有威脅生命的感染時(shí)可每8小時(shí)靜脈滴注2克。
對(duì)于尿路感染，推薦劑量為每12小時(shí)靜脈滴注或肌肉注射500毫克。
腎功能正常的1個(gè)月至12歲的兒童患者
2個(gè)月以上，體重少于40公斤的患者，推薦劑量為：每8小時(shí)50mg/kg，療程為7天10天。
對(duì)于2個(gè)月以下的兒童使用馬斯平的經(jīng)驗(yàn)有限，可使用50mg/kg的劑量，然而，在2個(gè)月以上患者使用該藥的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)顯示，每8或12小時(shí)給予30mg/kg的劑量被認(rèn)為對(duì)于出生后1至2個(gè)月的兒科患者已經(jīng)足夠。對(duì)于這些患者使用馬斯平時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
對(duì)于體重大于40公斤的兒科患者，可使用成年人劑量。對(duì)于12歲以上但體重少于40公斤的患者，藥物劑量應(yīng)按照12歲以下體重少于40公斤的用量給予?！ ?/p>
兒童用量
兒童用量不能超過(guò)成年人劑量（每8小時(shí)2克）
兒童使用肌肉注射的經(jīng)驗(yàn)有限。
老年患者
除非病人有腎功能不全，否則無(wú)需調(diào)整劑量。
肝功能減退患者
除非病人有腎功能不全，否則無(wú)需調(diào)整劑量。
腎功能減退患者
馬斯平在腎臟的排除通常都通過(guò)腎小球的濾過(guò)，對(duì)于有腎功能改變的病人（肌酐清除率﹤30ml/min）應(yīng)相應(yīng)的調(diào)整藥物劑量以抵消腎臟清除率的降低。對(duì)于老年患者應(yīng)估計(jì)其腎臟清除率以便給予合適的劑量。對(duì)于患有腎功能減退和有生命危險(xiǎn)的感染時(shí)，一般情況下給予每8小時(shí)2克，而此時(shí)推薦的特殊劑量見(jiàn)表1。對(duì)于感染不嚴(yán)重的病人，表1中的特殊劑量應(yīng)減半。
表1患者威脅生命的感染伴有腎功能不全時(shí)的推薦劑量
肌酐清除率
ml/min 馬斯平的推薦劑量
每24小時(shí)
30-11 2克
≤10 1克
需要血液透析的病人
在進(jìn)行血液透析的病人，透析3小時(shí)后體內(nèi)原有的馬斯平的總量的68%將被排出體外。在透析結(jié)束后，病人應(yīng)給予一次初始劑量。
在持續(xù)腹膜透析時(shí)，應(yīng)每48小時(shí)給予一次正常推薦劑量
治療時(shí)間
治療時(shí)間應(yīng)按照感染的病程由主治醫(yī)師決定?！ ?/p>
不良反應(yīng)
馬斯平通常有良好的耐受性。不良反應(yīng)輕微，常為一過(guò)性，很少需要終止治療，使用馬斯平治療中報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)如下：
報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)（1-2%）
少見(jiàn)的不良反應(yīng)（＜1%）
過(guò)敏反應(yīng)：瘙癢、皮疹、發(fā)熱。
局部反應(yīng)：靜脈滴注后脈管炎或血栓性脈管炎，注射部位和疼痛和炎癥。
神經(jīng)系統(tǒng)：感覺(jué)異常和頭痛。在兒童腦膜炎患者治療中，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良事件偶有發(fā)生，表現(xiàn)為驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛，但主要是由于腦膜炎基礎(chǔ)病變引起，與使用馬斯平無(wú)明顯關(guān)系。
罕見(jiàn)的異常：（＜0.1%）過(guò)敏性反應(yīng)、支氣管痙攣、低血壓、血管擴(kuò)張、胃痛、陰道炎、大腸炎、偽膜性腸炎、機(jī)會(huì)性感染、口腔潰瘍、浮腫、關(guān)節(jié)痛、眩暈、意識(shí)模糊、味覺(jué)改變、耳鳴、驚厥。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常：為輕度和一過(guò)性的，包括嗜酸性細(xì)胞增多，轉(zhuǎn)氨酶增高，氨質(zhì)血癥，肌酐增高，凝血酶原時(shí)間及部分凝血活酶時(shí)間延長(zhǎng)、磷酸酶水平降低。粒細(xì)胞減少者罕見(jiàn)。兒童患者中偶見(jiàn)高鉀血癥。
病人應(yīng)將這里未描述的不良反應(yīng)告他們的醫(yī)生?！ ?/p>
禁忌癥
馬斯平禁用于已知對(duì)頭孢菌素類(lèi)或L-精氨酸高度過(guò)敏的病人。
【注意事項(xiàng)】同其他?-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素一樣，在使用馬斯平治療前，醫(yī)生應(yīng)明確病人對(duì)青霉素或其他藥物沒(méi)有高度過(guò)敏，如有此情況，使用馬斯平時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
如果出現(xiàn)對(duì)馬斯平的過(guò)敏反應(yīng)，必須立刻停止使用本品。嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)可能需要急救措施。
同其他廣譜抗生素一樣，延長(zhǎng)使用馬斯平可能導(dǎo)致如念球菌等機(jī)會(huì)性致病菌的感染出現(xiàn)。
幾乎所有的廣譜抗生素都有出現(xiàn)偽膜性腸炎的報(bào)導(dǎo)。因此，對(duì)于接受抗生素治療的病人在出現(xiàn)腹瀉時(shí)間通常應(yīng)考慮到偽膜性腸炎的可能性。對(duì)于輕癥偽膜性腸炎的病人簡(jiǎn)單的停藥就可有效：其他情況下需要特殊藥物治療。
使用頭孢菌素可能導(dǎo)致一些實(shí)驗(yàn)室檢查的改變。
有報(bào)導(dǎo)顯示，使用頭孢菌素的病人Coombs試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果。
因?yàn)轳R斯平通過(guò)腎臟排泄，對(duì)于有腎功能不全的病人必須調(diào)整用量（見(jiàn)“用法用量”一節(jié)）。
馬斯平不應(yīng)與有腎毒性藥物或強(qiáng)效利尿藥合用?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦使用馬斯平的安全性尚不清楚。
在試驗(yàn)動(dòng)物中進(jìn)行的生殖研究顯示，給予人類(lèi)每日最大劑量的8-10倍，對(duì)于生殖，胚胎或胎兒的成長(zhǎng)，妊娠期，產(chǎn)前和產(chǎn)后的成長(zhǎng)未顯示出直接或間接的損害，但由于動(dòng)物生殖研究不是總能準(zhǔn)確的預(yù)報(bào)人類(lèi)的反應(yīng)，因此，在懷孕期間只有在必要時(shí)能使用該藥。
因?yàn)槟溉橹杏蓄^孢吡肟的分泌，雖然濃度很低，但在給哺乳期婦女使用此藥時(shí)需慎重?！ ?/p>
兒童用藥
見(jiàn)【用法用量】一節(jié)
【老年患者用藥】 見(jiàn)【用法用量】一節(jié)
【藥物相互作用】在一項(xiàng)每12小時(shí)使用一次馬斯平的臨床試驗(yàn)中，有12.3%的病人在沒(méi)有溶血證據(jù)的情況下直接 Coomlbs試驗(yàn)呈陽(yáng)性。
接受馬斯平治療的病人中，在已使用的藥物劑量減小時(shí)尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性。在涉及葡萄糖氧化酶的步驟中，未觀察到有假陽(yáng)性反應(yīng)。
由于可能會(huì)發(fā)生藥物間相互作用，與其他?-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素一樣，馬斯平溶液不宜加至甲硝唑，萬(wàn)古霉素，慶大霉素，硫酸妥布霉素或硫酸奈替米星溶液中。如有和馬斯平合用的指征，這些抗生素應(yīng)與馬斯平分開(kāi)使用。
藥物過(guò)量
可通過(guò)腹膜透析或血液透析降低馬斯平的血藥濃度。
【規(guī)格】 0.5g/瓶，1.0/瓶
【有效期】 24個(gè)月
【貯藏】 遮光，密閉，在干燥涼暗處保存。
【進(jìn)口分包裝批準(zhǔn)文號(hào)】
0.5克：國(guó)藥準(zhǔn)字（2001）J-72號(hào)；1.0克：國(guó)藥準(zhǔn)字（2001）J-73號(hào)
【進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)】 0.5克 :BX20010420; 1.0克：BX20010421
【生產(chǎn)企業(yè)】百時(shí)美施貴寶制藥有限公司意大利分公司
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